2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
  4. Polo-like Kinase (PLK)

Polo-like Kinase (PLK) (Polo样激酶)

Polo 样激酶 (PLK) 是一组高度保守的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，在细胞分裂和有丝分裂检查点调节等过程中起关键作用。在哺乳动物中，五种 PLK（PLK 1-5）在着丝粒动力学、纺锤体形成、S 期和 G2/M 检查点以及 DNA 损伤反应中发挥着不同的作用。

PLK 的特点是其 Polo-box 结构域，可介导蛋白质相互作用。它们还受磷酸化、蛋白水解和转录的控制，具体取决于生物学背景。PLK 现在被认为将细胞分裂与发育过程联系起来，并在分化细胞中发挥作用。

Polo-like Kinases (PLKs) are a group of highly conserved serine/threonine protein kinases that play a key role in processes such as cell division and checkpoint regulation of mitosis. In mammals, five PLKs (PLK 1-5) encompass diverse roles in centrosome dynamics, spindle formation, intra S-phase and G2/M checkpoints, and DNA damage response.

PLKs are characterized by their Polo-box domain, which mediates protein interactions. They are additionally controlled by phosphorylation, proteolysis, and transcription, depending on the biological context. PLKs are now recognized to link cell division to developmental processes and to function in differentiated cells.

Polo-like Kinase (PLK) 亚型特异性产品:

Polo-like Kinase (PLK) Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-12045
    HMN-214 Inhibitor 99.94%
    HMN-214 是一种可口服的 HMN-176 前体活性分子，为 plk1 抑制剂，具有抗肿瘤活性。
    HMN-214
  • HY-18009
    (Z)-LFM-A13 Inhibitor 99.80%
    LFM-A13 是一种有效的 BTK，JAK2，PLK 抑制剂，可抑制 BTK，Plx1 和 PLK3 的活性，IC50 分别为 2.5 μM，10 μM 和 61 μM。
    (Z)-LFM-A13
  • HY-12300B
    Ocifisertib fumarate Inhibitor 99.27%
    CFI-400945 fumarate 是一种高效，选择性的，可口服的 PLK4 抑制剂，Ki 和 IC50 值分别为 0.26 nM 和 2.8 nM。
    Ocifisertib fumarate
  • HY-108597
    TC-S 7005 Inhibitor 99.68%
    TC-S 7005 是一种 Polo-like kinases (Plks) 抑制剂，对 Plk2、Plk3、Plk1 的 IC50 值分别为 4 nM、24 nM、214 nM。
    TC-S 7005
  • HY-147298
    Plogosertib Inhibitor 99.95%
    Plogosertib (CYC140) 是一种选择性的、有效的、具有口服活性的 ATP 竞争性的 PLK1 抑制剂 (IC50: 3 nM)。Plogosertib 是一种有抗增殖活性的抗癌剂，可用于多种肿瘤的研究，包括食管癌、胃癌、白血病、非小细胞肺癌、卵巢癌和鳞状细胞癌。
    Plogosertib
  • HY-15158
    SBE13 Hydrochloride Inhibitor 98.56%
    SBE13 Hydrochloride 是一种有效的，选择性的 Plk1 抑制剂，IC50 值为 200 pM，对 Plk2 (IC50>66 μM) 或 Plk3 (IC50=875 nM) 的作用较弱。
    SBE13 Hydrochloride
  • HY-12134
    Poloxin Inhibitor 98.05%
    Poloxin 是一种 Polo-like Kinase 1 (PLK1) 的 ATP 非竞争性抑制剂，靶作用于 polo-box 结构域，IC50 值约为 4.8 μM。
    Poloxin
  • HY-75578
    dTAG Targeting Ligand 1 Inhibitor
    dTAG Targeting Ligand 1 (SUBSTITUTE SHEET 245) 是一种 PROTAC 靶蛋白配体 (Ligand for Target Protein for PROTAC)。dTAG Targeting Ligand 1 可用于合成 PROTACs。
    dTAG Targeting Ligand 1
  • HY-128493
    PLK4-IN-4 Inhibitor 99.89%
    PLK4-IN-4 (compound 22) 是一种有效的 PLK4 抑制剂，IC50 值为 7.9 nM。PLK4-IN-4 具有研究癌症的潜力。
    PLK4-IN-4
  • HY-123467
    Lasiokaurin Inhibitor 99.68%
    Lasiokaurin 是一种从 Isodon serra 中分离出来的二萜类化合物。
    Lasiokaurin
  • HY-132135
    (1E)-CFI-400437 dihydrochloride Inhibitor 98.08%
    (1E)-CFI-400437 dihydrochloride 是一种有效的 PLK4 (IC50= 0.6 nM)，并对 PLK 家族的其他成员有选择性 (>10 μM)。(1E)-CFI-400437 dihydrochloride 抑制 Aurora A、 Aurora B、 KDR 和 FLT-3，IC50 分别为 0.37、0.21、0.48 和 0.18 μM。具有抗增殖活性。
    (1E)-CFI-400437 dihydrochloride
  • HY-13647
    HMN-176 Inhibitor 98.84%
    HMN-176 是二苯基乙烯的衍生物，能够抑制有丝分裂，干扰 plk1，但对微管蛋白的聚合影响不大。
    HMN-176
  • HY-151971
    Aurora kinase-IN-3 Inhibitor 98.47%
    Aurora kinase-IN-3 (Compound 15a) 是一种具有口服活性的 AURKB 抑制剂，通过破坏 AURKB 的有丝分裂定位，而不是抑制其在 Ser10 位点 H3 的磷酸化，从而诱导 AURKB 抑制活性。
    Aurora kinase-IN-3
  • HY-159493
    BI2536-PEG2-Halo Inhibitor 99.44%
    BI2536-PEG2-Halo 是一种双功能分子，包含 Halo 标签 (Halo tag) 的配体和 Polo 样激酶 1 (PLK1) 抑制剂 BI-2536 (HY-50698)。BI2536-PEG2-Halo 可抑制含有 Halo-p53R273H(FL)-mCherry 标签的 293T 细胞增殖 (IC50=23 nM)，对 p53 突变癌细胞表现出选择性毒性。
    BI2536-PEG2-Halo
  • HY-158031
    PLK1/BRD4-IN-5 Inhibitor 99.55%
    PLK1/BRD4-IN-5 (Compound SC10) 是一种具有口服活性的的 PLK1 和 BRD4 抑制剂，对 PLK1 和 BRD4 的 IC50 值分别为 0.3  nM 和 60.8  nM。PLK1/BRD4-IN-5 可诱导 MV4-11 细胞阻滞 (cell cycle arrest) 于 S 期并呈剂量依赖性地诱导凋亡 (apoptosis)。PLK1/BRD4-IN-5 可用于癌症研究。
    PLK1/BRD4-IN-5
  • HY-13994
    Mps1-IN-2 Inhibitor 98.08%
    Mps1-IN-2 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性的 Mps1/Plk1 双重抑制剂，对 Mps1 的 IC50 和 Kd 值分别为 145 nM 和 12 nM，对 Plk1 的 Kd 值为 61 nM。
    Mps1-IN-2
  • HY-N8692
    Dihydrobaicalein Inhibitor 99.94%
    DiHydrobaicalein 是一种 PLK1 抑制剂，IC50 为 6.3 μM。DiHydrobaicalein 还抑制 VRK2 和 PLK2。DiHydrobaicalein 是一种可以从黄芩中分离得到的天然产物。
    Dihydrobaicalein
  • HY-110002
    LFM-A13 Inhibitor 99.65%
    LFM-A13 是一种有效的 BTK，JAK2，PLK 抑制剂，可抑制 BTK，Plx1 和 PLK3 的活性，IC50 值分别为 2.5 μM，10 μM 和 61 μM。LFM-A13 具有抗增殖活性和抗癌活性。LFM-A13 可用于癌症相关研究。
    LFM-A13
  • HY-149324
    SP27 Degrader 99.21%
    SP27 是一种 PROTAC，可以选择性降解 PLK4，DC50 为 19.5 nM。SP27 可用于乳腺癌的研究。
    SP27
  • HY-15159
    Cyclapolin 9 Inhibitor 99.16%
    Cyclapolin 9 是一种有效的，选择性的和 ATP 竞争性 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂，IC50 为 500 nM，对其他激酶没有活性。
    Cyclapolin 9
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Polo-like Kinase (PLK) Isoform Comparison

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